寡糖具有重要的生物学功能，在生命活动中涉及细胞运动、细胞间相互作用、肿瘤发生与转移和病原体与细胞表面相互作用等生物学过程。寡糖在生物体内含量甚微，分离纯化困难。化学法合成寡糖是一复杂的过程，合成时需要大量的保护和脱保护反应，而且产率低。由于酶具有区域选择性和立体选择性，采用生物催化法不需过多的保护和脱保护步骤，生物催化法合成寡糖具有非常诱人的前景。

1.糖基转移酶的催化特性

糖基转移酶（glycosyl transferase）负责体内寡糖合成，合成过程包括活化、转移和修饰三个步骤。首先，单糖在被转移之前必须先磷酸化，产生1-磷酸糖；接着1-磷酸糖在核苷转移酶作用下与核苷三磷酸（一般是UTP）反应生成核苷二磷酸糖（NDP-糖）；最后糖基转移酶将NDP-糖中的糖基转移到“受体”（单糖、寡糖、蛋白质和脂分子）上，NDP从糖基上释放游离出来，完成糖基转移过程，该过程称为Leloir途径。若反应过程中活化基团为磷酸基团（非核苷酸化），最后离去基团也是磷酸基团，则该过程称为非Leloir途径。糖基转移酶具有高度的底物专一性和反应立体选择性。每一个NDP-糖有一个相应的糖基转移酶。迄今为止，人们已经鉴定了一百多种糖基转移酶，每一种糖基转移酶都能催化糖苷键的形成。但对有关糖基转移酶的催化机制还了解不够深入。

2.Leloir途径

Leloir途径酶法合成寡糖需要二磷酸核苷糖（NDP-糖）和糖基转移酶，前者可由生物化学法制备，后者已有商品供应。糖基转移酶是一种膜蛋白酶、含量低、不稳定、分离纯化困难，解决这一问题的最好办法是利用基因工程法制备糖基转移酶。糖基转移酶为基团专一性酶，它对糖基供体要求较高。例如β-半乳糖基转移酶的糖基供体为UDP-Gal（尿苷二磷酸-半乳糖），但该酶的糖基受体却有多种。

β-半乳糖基转移酶是研究得最多的一种糖基转移酶，该酶催化半乳糖（Gal）从糖供体UDP-Gal中转移到糖受体中形成新的糖苷键。其他糖基转移酶虽然研究得相对较少，但它们同样能催化糖基转移到多种糖受体上。(www.daowen.com)

采用多酶系统同步合成活化型UDP-糖，可大大简化反应过程。例如，葡萄糖-6-磷酸被磷酸葡萄糖变位酶催化为葡萄糖-1-磷酸，后者被UDP-葡萄糖焦磷酸酶催化转变为UDP-葡萄糖，UDP-葡萄糖再被UDP-半乳糖表异构酶催化转变为UDPGal。最后，半乳糖基转移酶催化UDP-Gal中的Gal转移到N-乙酰葡萄糖胺上，生成N-乙酰乳糖胺和UDP，丙酮酸激酶催化磷酸烯醇式丙酮酸与UDP反应生成UTP。采用该方法进行10g规模N-乙酰乳糖胺的合成，终产物的产率约为70%。

半乳糖基转移酶可催化UDPα-D-N-乙酰噻喃半乳糖胺苷转糖基到甲基-β-DN-乙酰葡萄糖胺苷中，生成二糖类化合物，产率为47%。此外，β-甘露糖基转移酶已用基因工程法制备，并用于合成三糖化合物。α-2，3-唾液酸基转移酶可用于合成含有唾液酸的三糖。糖基转移酶在催化生物活性寡糖的合成中已得到越来越广泛的应用。

3.非Leloir途径

寡糖可通过非Leloir途径合成，合成途径中活化的糖供体是1-磷酸糖。海藻糖是植物、真菌和昆虫中储备性碳水化合物，它可由海藻糖磷酸化酶催化葡萄糖和葡萄糖-1-磷酸所合成。