氨基转移酶（aminotransferases）以磷酸吡哆醛（PLP）为辅酶催化下列反应，见图4-9。反应中氨基酸将分子中氨基转移给α-酮酸，生成新的α-氨基酸和α-酮酸。

图4-9 氨基转移酶的转化方程式

生物催化合成中常用的氨基转移酶有分支链氨基转移酶（branched chain aminotransferase，BCAT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AAT）、酪氨酸氨基转移酶（tyrosine aminotransferase，TAT）等。氨基转移酶种类多、分布广，它们能催化L-氨基酸的生物合成。目前研究较多的D-氨基酸转移酶（D-amino acid transaminase，DAT）能催化D-氨基酸的合成。(www.daowen.com)

氨基转移酶催化反应的平衡常数接近于1，因此反应过程中必须设法使反应向有利于合成方向进行。若用天冬氨酸作为氨基供体，它将被转化为草酰乙酸，后者不稳定，可分解为丙酮酸，有利于产物生成，但丙酮酸是一种α-酮酸，可转化为丙氨酸，会给下游分离纯化工艺带来麻烦，必须除去。采用基因工程法可在工程菌内转入乙酰乳酸合成酶（acetolactate synthase，ALS）基因，由该基因表达产生的乙酰乳酸合成酶能催化两分子丙酮酸缩合为乙酰乳酸，后者再经脱羧反应转变为代谢惰性的乙偶姻。这种方法已被用于生产L-氨基酸和D-2-氨基丁酸。

利用氨基转移酶可制备非天然氨基酸，它们是多种手性药物合成的前体。例如L-叔亮氨酸可用于合成HIV蛋白酶抑制剂；L-高苯丙氨酸可用于合成ACE酶抑制剂，用于治疗高血压；D-谷氨酸用于合成CCK受体拮抗剂，治疗胆囊炎；D-苯丙氨酸用于制备凝血酶抑制剂，防止血栓形成。