在第一章中我们已经提到，环糊精可与小分子药物分子自组装，从而起到对药物的增溶和缓释作用。而要用于药物制剂，还必须考察环糊精的生物相容性。所谓生物相容性，实际上包括几个部分的内容。首先是环糊精的稳定性，主要是在不同pH值以及不同生物酶作用下的稳定性。其次是环糊精的药代动力学，包括在口服给药和非消化道给药的条件下，环糊精能够被生物体完全代谢；而在跨黏膜给药或者经皮给药条件下，环糊精能够透过黏膜或者皮肤以发挥药效等。最后则是环糊精的安全性，包括细胞毒性、非消化道安全性、口服安全性、眼用安全性、鼻用安全性、直肠用安全性、皮肤用安全性以及无致畸致突性等。通过前人大量的工作，环糊精的生物相容性已经得到充分证实［23］。而环糊精与药物分子自组装后，主要可以改善药物制剂以下几方面的性能。

（1）改善药物的溶解性能。环糊精可以改善包括非甾体抗炎药、降糖药、心脑血管用药、抗真菌药、激素、中药活性成分等不同种类的药物溶解性能。例如非甾体抗炎药布洛芬就因水溶性差而影响疗效［24］。利用β－环糊精或者HP－β－环糊精（羟丙基－β－环糊精）对布洛芬进行包结，就可以增加其溶解度。实验结果表明，β－环糊精可以使布洛芬的溶解度增加10倍，而HP－β－环糊精则可以使布洛芬增溶700倍之多。

（2）促进药物吸收和提高药物生物利用度。药物要在人体内发挥药理作用，首先要从给药部位吸收进入血液循环，除了血管内给药外，其他给药途径都存在吸收过程，吸收成为药物发挥药效的重要前提。评价药物吸收性能的指标是生物利用度，它是用来衡量制剂中药物进入血液循环速度与程度的指标。甲苯咪唑是广谱驱虫药，但口服时生物利用度较低。将β－环糊精与甲苯咪唑包结后，以家兔为模型动物，口服同剂量的市售片剂和β－环糊精包结物，发现β－环糊精包结物在家兔血液中达峰时间早，峰值较高且相对生物利用度为529%。这说明包结物中药物吸收速度快、吸收量多，相对生物利用度有大幅提高［25］。

（3）提高药物稳定性。许多维生素药物的稳定性都较差，如维生素D3的分子中含有不饱和键，对光热不稳定，易于在空气中氧化和光化分解为前、反式维生素D3等多种产物而失活。环糊精的包结可以大大提高其稳定性［26］，对比实验的结果表明，强光照10 d以后维生素D3含量降低40%而β－环糊精包结的维生素D3仅仅下降5%；80℃高温处理10 d后维生素D3含量则下降63%而β－环糊精包结的维生素D3仅仅下降13%。(www.daowen.com)

（4）掩盖药物的不良味道，降低刺激性和毒副作用。蟾酥具有解毒、止痛、开窍醒脑的功效，但本身刺激性大，有一定的毒副作用。经β－环糊精包结后，可降低其刺激性，降低毒性，增加药物稳定性，改善溶解性［27］。

（5）使液态药物粉末化。挥发油是指植物体内一类可随水蒸气蒸馏并与水不互溶的挥发性油状液体，其通常是中药中重要的有效成分。但由于其挥发性而易在药物制剂和贮存过程中损失，且易分解。经β－环糊精包结后，首先形态可由油状物变为固态粉末，易于药物制剂的加工；其次也可以阻止挥发油在加工存储过程中的损失和分解。

（6）防止药物之间相互作用。冰片和薄荷脑都是脑立清片中的主要成分［28］，但是其相互之间容易发生共熔现象而生成黏稠液体从而给药物制剂的加工生产带来困难。经β－环糊精包结后，共熔现象就可以避免。