兴奋剂物质的使用可追溯到古希腊时期，当时就有参加奥林匹克运动会的运动员试图通过喝酒和食用各种混合物，比如食用能够引起兴奋状态的蘑菇等植物来提高自己的身体能力。古埃及人也有通过使用一些混合物质来达到这类目的的做法。罗马角斗士们为了增加自己的战斗能力，甚至为了能够在受伤后继续进行战斗也使用兴奋剂物质。即使是中世纪的骑士，他们也采用类似的方法。^[1]至19世纪中下叶，兴奋剂物质开始在体育竞技运动中被使用。1850年前后，化学家安杰洛·马里亚尼（Angelo Mariani）推出了一种饮料，包含了古柯叶和葡萄酒的混合物，被称为“运动员的酒”，一些法国自行车选手开始使用这些混合物。除了自行车项目，还有报道说，游泳运动员也在当时使用咖啡因。人们还发现由海洛因和可卡因组成的混合物对于提高人体的兴奋程度非常有效。随着公路自行车运动的普及，使用这类混合物和药物的情况越来越多。在1896年的Bourdeax-Paris公路自行车比赛中首次出现了使用这类兴奋剂物质造成伤亡的事故。在此次比赛中，英国人亚瑟·林顿（Arthur Linton）获得第四名，但在他越过终点线后，不幸去世。后来有报道说，他的教练Warburton给了他“魔药”，使得他在比赛中尽管全身已经筋疲力尽，但仍然可以凭借药物的作用完成比赛。从那以后，在自行车运动中发生了一系列与兴奋剂有关的死亡。

现代奥林匹克运动诞生之后，运动员使用兴奋剂的事件开始层出不穷。兴奋剂与奥林匹克运动会之间发生关系的一个生动例子是在1904年奥运会上，当时美国马拉松选手托马斯·希克斯（Thomas Hicks）获得男子马拉松比赛金牌。在此期间，他使用了大剂量的士的宁（strychnine）。^[2]在1908年奥运会上，同样是马拉松项目，意大利马拉松运动员多兰多·彼得里到达终点后昏迷，也被认为是服用了士的宁。在1952年冬季奥运会上，数名速滑运动员因过度使用苯丙胺类兴奋剂而生病。1960年，丹麦自行车运动员年仅23岁的Knud Jensen在罗马奥运会100公里团体赛中死于过量服用苯丙胺（amphetamines）。1967年，Tom Simpson在环法自行车赛期间猝死，在他身上发现了安非他明。至1970年，法国运动医师协会主席Chailley-Bert教授估计，兴奋剂导致一百多名自行车运动员死亡。仅在1987年～1988年间，就有18名荷兰和比利时运动员死于不明原因。但一直以来，对于在体育比赛中使用这些兴奋剂物质，体育组织都没有明确的规制措施。直到不断出现由于使用这些兴奋剂物质而导致死亡事件后，人们才开始对于使用兴奋剂物质感到担忧。(www.daowen.com)