专利名称：芳氧基苯基丙胺

专 利 号：4，314，081

专利日期：1982年2月2日

发 明 者：（印第安纳州印第安纳波利斯）布莱恩·B.莫洛伊（Bryan B. Molloy）、（印第安纳州印第安纳波利斯）克劳斯·K.施密格尔（Klaus K. Schmiegel），由礼来公司所有

这种以药丸形式服用的精神药物，通过抑制大脑中5-羟色胺的再吸收，从而在不产生幻觉或其他严重副作用的情况下改变情绪和精神状态，已被证明是许多慢性抑郁症患者的天赐之物。

在小说家威廉·斯蒂伦（William Styron）的回忆录《看得见的黑暗》（Darkness Visible）中，他讲述了自己与一种几乎夺去自己生命的疾病做斗争的经历。事实上，抑郁症是一种非常严重的疾病，往往会带来致命的后果。当怀疑论者坚持贬低他们所不知道的东西时，神经科学、心理学研究，以及像斯蒂伦这样有才华、有洞察力的作家，正在努力把这种疾病从耻辱的社会阴影下转移到揭示困扰无数人的有缺陷的大脑化学物质上。对于那些从抗抑郁药物的帮助中真正受益的人来说，可能有大量的人会欣然接受感觉更好的机会（不管他们是否真的需要）。这一事实不应该是一种消极的反思，它也不应使那些需要这种帮助的人感到灰心丧气。大量的歧视仍然存在。

选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）的发现是治疗抑郁症的一个革命性突破。血清素是一种由一个神经细胞分泌并被另一个神经细胞吸收的化学信使。人们认为许多人都有抑郁症的症状，因为血清素吸收得太快。百优解成为越来越多的商用抗抑郁药物SSRIs中的第一种，SSRIs被认为可以提高大脑中血清素的水平。“芳氧基苯基丙胺”包括百优解的活性成分，该化合物被称为盐酸氟西汀。(www.daowen.com)

过去，抗抑郁药物主要针对多巴胺和去甲肾上腺素，这是单胺类的其他化合物。此外，血清素在情绪调节、饮食行为、攻击性和疼痛中起着重要作用。抗抑郁药的研制成功有助于证明抑郁症是由大脑中的神经递质失衡引起的。

选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，如帕罗西汀、百优解、勒沃克斯、埃维索、瑟尔宗、阿那法拉尼和左洛复在治疗方面取得了很大的成功，但也有人批评它们。很多书都写过它们的缺点，以及它们对社会和自然进化的影响。

百优解于1988年首次在美国推出。2010年，该药物及其仿制药的处方数量超过2，440万张。

抑郁症不挑人，它折磨着各行各业的人。美国心理协会的统计数据显示，大约1，480万美国成年人患有严重的抑郁症，这是美国人残疾的主要原因，年龄范围涵盖15～44岁。

在大脑边缘区域，在细胞间的突触上，血清素被阻止重新吸收。然而，脑化学仍然是一个非常神秘的领域，基本上还不为人所知。关于如何平衡神经递质水平，目前尚不清楚它如何为患者取得效果。在该领域的研究和发展中，实验和研究都在谨慎地进行。医生通常会逐渐增加剂量来判断药物的成功率，并尽量减少副作用。

“目前市面上销售的三环类抗抑郁药抑制脑神经元对单胺类的摄取，其中大多数对抑制去甲肾上腺素的摄取比抑制血清素更有效。本发明的许多化合物表现类似，因为它们比吸收血清素更有效地阻止去甲肾上腺素的摄取。然而，对三氟甲基衍生物在抑制血清素摄取方面比在抑制去甲肾上腺素摄取方面更有效。因此，尽管本发明化合物明显具有抗抑郁化合物的潜力，但N-甲基3-（p-三氟甲基苯氧基）-3苯基丙胺及其叔胺和伯胺类似物将具有与目前市场上销售的药物不同的抗抑郁作用类型。”