专利名称：尼古丁的经皮应用

专 利 号：4，597，961

专利日期：1986年7月1日

发 明 者：（新墨西哥州索科罗）弗兰克·艾特康（Frank Etscorn）

他点燃香烟，一口气吸到过滤嘴。他默默地感谢烟草公司为他的健康着想，给他装了一个过滤器来保护他。于是，他又点燃了一根。

——史蒂夫·马丁《吸烟者》

该贴片旨在使戒掉烟瘾的过程容易些，通过皮肤提供稳定、可控的尼古丁释放，不含有香烟中的焦油和毒素。

20世纪70年代中期，弗兰克·艾特康在纳什维尔的乔治·皮博迪学院（George Peabody College）获得实验心理学博士学位后，搬到了美国西南部的新墨西哥矿业与技术学院（New Mexico Institute of Mining and Technology）任教。在那里，他使用了当地最受欢迎的一种配料——辣椒来说明一个理论。该理论认为，人类不仅能够将痛苦的经历转化为愉悦的经历，而且还会对人体在此过程中释放的天然化学物质产生渴望。1990年，他在《阿尔伯克基期刊》（Albuquerque Journal）上发表文章称：“我们需要一种红辣椒或绿辣椒，辅以内啡肽。”

其他人则扩展了这种从痛苦到快乐的原则，以揭示成瘾的本质，并揭示我们人类或许是唯一一个有意摄入尼古丁等难以忍受的物质的物种。艾特康博士偶然吃下了这种药——不是自愿地，是偶然地！1979年，他在实验室里洒了一些液体尼古丁。他能感觉到这种物质被自己的皮肤吸收，或者说“通过皮肤被吸收”，这启发他发明了尼古丁贴片。(www.daowen.com)

尽管科学已经对吸烟的危害有了很大的了解，但这种强烈的吸烟习惯仍然是全世界疾病和死亡的主要原因。1988年，美国总外科医生办公室发布了一份报告，明确指出含有尼古丁的烟草制品确实会上瘾。到20世纪90年代中期，戒烟本身就是一个行业。口香糖、薄荷糖和其他尼古丁替代品或补充剂，包括贴片，都被大力推销。许多专家和消费者认为这个补丁是最有效的。市场上有几个主要品牌，包括尼古丁（Nicoderm）、普罗斯特（Prostep）和哈比特罗（Habitrol）透皮贴剂，这是艾特康的发明之一。根据其处方要求，1996年，美国食品药品监督管理局批准了尼古丁贴片的非处方销售。

研究表明，尼古丁本身实际上具有药物特性，已知对治疗注意力缺陷障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、图雷特氏综合症、溃疡性结肠炎和精神分裂症有积极作用。

罗斯是杜克大学（Duke University）的首席研究员，该大学位于北卡罗来纳州达勒姆市，附近有许多重要的烟草公司。万宝路世界的不法之徒：尼古丁透皮贴剂和尼古丁贴片都是杰德·罗斯（Jed Rose）发明的商业产品，他经常被认为是尼古丁贴片的发明者。

吸一口烟？在开发出来的最有趣的戒烟辅助工具中，有一种一次性使用的吸管，在使用者啜饮自己选择的饮料时，可以释放出微小的尼古丁颗粒。据推测，吸管和香烟在生理上的相似性与心理上的相关性有关。

对尼古丁剂量的测量是通过一个固定在皮肤上的吸水胶黏垫上的小容器进行的。剂量随着时间的推移而降低，逐渐减少对尼古丁的依赖，直至依赖消失。在下图中，尼古丁绷带直径约1.5厘米，厚度约2.0厘米。一种由不透水的塑料或橡胶材料制成的尼古丁不透水衬垫（12），其沿一个表面包含空腔（14）以容纳液体尼古丁（16）。再次密封尼古丁的薄膜（18）是一种不和尼古丁发生反应的配套柔性材料。尼古丁渗透膜周围有胶黏剂（20）。

“尼古丁似乎是烟草烟雾中最具药理活性的物质，但从健康角度来看，它似乎没有焦油和一氧化碳那么重要。然而，从另一个角度来看，尼古丁是非常重要的。它是烟草中的增强物质，维持成瘾。在这方面，吸烟研究领域的工作人员经常听到的一个话题是：“如果能够设计出一种尼古丁传递的替代途径，人们将不愿意吸烟。”

“人们曾多次尝试以其他方式给药中增添尼古丁，但效果各不相同，而且通常无效。例如，研制出含尼古丁的药丸，然而，血液中有效的尼古丁剂量并没有达到。胃吸收的药物首先经过肝脏，在这种情况下，80％～90％的尼古丁失去活性都发生在肝脏。类似的发现也在尼古丁口香糖上得到了证实，尽管它在保证销售上已经足够成功。”