1.注射剂的溶剂:注射用水、注射用油、其他注射用溶剂。
2.注射用水为纯化水经蒸馏制得的水,作为配制注射剂用的溶剂。
3.常用的注射用油为芝麻油、大豆油、菜籽油等。符合药典要求应无异臭、无酸败味;色泽不得深于黄色6号标准比色液,10℃应保持澄明。
4.其他注射用溶剂:①水溶性非水溶剂:乙醇、甘油、1,2-丙醇、PEG300、PEG400等;②油溶性非水溶剂:苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等。
5.注射剂的附加剂有:抑菌剂、pH调节剂、渗透压调节剂、抗氧剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、助悬剂等。
6.注射剂的抑菌剂有苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、羟苯酯类等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液,采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,应加入适宜的抑菌剂。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射剂,均不得添加抑菌剂。一次用量超过5mL的注射液也不得加入抑菌剂。
7.注射剂的pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。在配制注射液时,将其溶液调整至反应速度最小的pH(最稳定pH)是保持注射剂稳定性的首选措施。
8.等渗溶液是指与血浆、泪液等体液具有相等渗透压的溶液。若静脉输入大量低渗溶液,可引起溶血,甚至导致死亡。反之,注入大量高渗溶液时,红细胞内的水分会大量渗出,红细胞会萎缩,形成血栓。对低渗溶液,需加入渗透压调节剂。
10.渗透压计算方法有:冰点降低法和氯化钠等渗当量法。
人的血浆和泪液的冰点均为-0.52℃,任何溶液只要将其冰点调整为-0.52℃时,即与血浆等渗,成为等渗溶液。
11.冰点降低法:根据冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压,可用下式计算:
式中,W为配成100mL等渗溶液中需加等渗调节剂的量,g;a为药物溶液的冰点下降度,℃;b为1%等渗调节剂溶液的冰点下降摄氏度数,℃,若用氯化钠为等渗调节剂,则b=0.578。
12.氯化钠等渗当量:指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量,用E表示。(www.daowen.com)
可按下式计算:
X=0.009V-E·W
式中,X为药物溶液中需加等渗调节剂的量,g;V为欲配制药物溶液的体积,mL;E为1g药物的氯化钠等渗当量(可由表查得或测定);W为溶液中药物的量,g。
13.抗氧剂、金属络合物与惰性气体均可防止注射剂中药物的氧化。三者可单独使用,也可联合使用。
14.抗氧剂是易氧化的还原性物质,当其与易氧化的药物共存时,首先被氧化,保护了药物。
15.常用的抗氧剂:亚硫酸氢钠(酸性)、焦亚硫酸钠(酸性)、维生素C(酸性)、亚硫酸钠(碱性)、硫代硫酸钠(碱性)、硫脲(中性)、焦性没食子酸(油性)、维生素E(油性)。
16.常用的金属络合剂:依地酸钙钠、依地酸二钠(EDTA-2Na)、枸橼酸盐或酒石酸盐。
17.常用的惰性气体:二氧化碳、氮气。
18.注射剂常用的增溶剂是聚山梨酯,用于小剂量或中药注射剂中,用静脉注射剂的有卵磷脂、泊络沙姆。
19.注射剂常用助悬剂是羟丙甲纤维素(HPMC)等,混悬型用。
20.注射剂常用乳化剂是卵磷脂、泊络沙姆。
21.注射剂常用局部止痛剂有普鲁卡因、利多卡因、三氯叔丁醇。
22.注射剂常用延效剂是聚维酮(PVP)。
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