片剂由主料和辅料组成。主料是具有功效作用的物质，可发挥不同功能；辅料是没有生理活性的物质，指在片剂中除主料以外的所有附加物的总称，亦称赋形剂。不同辅料可提供不同功能，即稀释、黏合、吸附、崩解和润滑等作用，根据需要还可加入着色剂和矫味剂等，以提高片剂的外形和口感价值。

片剂的辅料应具备：①较好的化学稳定性，不与主要原料发生任何物理化学反应；②对人体应无毒、无害、无不良反应；③不会影响主要原料的疗效和含量测定。根据各种辅料在剂型中所起的作用不同，将辅料分为以下五大类。

稀释剂又被称为填充剂，它的作用有2个方面，一是增加片剂的质量或体积，二是改善主料的压缩成形性，增加主料含量的均匀性，特别是制备小剂量主料的片剂时更为重要。

1.淀粉

淀粉根据原料来源不同分玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉等，其中玉米淀粉含较多的直链淀粉，而且压缩成形性较好，是最常用的淀粉。它外观呈白色粉末，无臭、无味，在冷水中不溶，也不溶于乙醇。目前商业化的玉米淀粉粒径在5～30μm，含水量在10%～14%。可与大多数原料配伍，性状稳定，价格便宜，在固体制剂中，是最常用的辅料。常与可压性较好的蔗糖粉、糊精等混合使用。

2.蔗糖

蔗糖是从甘蔗和甜菜中经过提取而来，为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭、具有其特有的甜味。易溶于水，在无水乙醇中几乎不溶。在室温和中等温度条件下稳定，在高温（110～145℃）或在酸性条件下不稳定，变为转化糖（葡萄糖和果糖）。它的黏合力强，配方中使用可增强片剂硬度，但吸湿性较强，压好的片剂长期贮存会使硬度过大，造成延缓崩解或溶出。而且由于现代糖尿病人的增多，现已很少使用蔗糖。

3.糊精

糊精是由淀粉或部分水解的淀粉在保持干燥状态下经加热，改变性质之后制得的聚合物。多为白色或类白色的粉末、无臭、味道微甜。它在热水中易溶，冷水中不好溶，乙醇中不溶。压片成型好，但是具有较强的聚集、结块趋势，使用不当会使片剂表面出现类似麻点、水印等现象，有时也会造成片剂的崩解或溶出迟缓。

4.乳糖

乳糖是从牛乳中提取制得，分为无水α-乳糖、一水α-乳糖和β-乳糖，常用的是一水α-乳糖。一水α-乳糖为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味微甜，它的甜度是蔗糖的15%。在水中易溶，不溶于乙醇。可压性好，添加乳糖的片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数物料配伍。但是易与氨类物质发生反应，导致片剂变色，所以设计配方时需注意。不同工艺制出的乳糖性质不同，由喷雾干燥法制得的乳糖为球形，流动性、可压性良好，可供粉末直接压片。

5.预胶化淀粉

预胶化淀粉是改性淀粉，是将淀粉部分或全部胶化而成。目前市场上面的品种多是部分预胶化淀粉。它为白色粉末状，无臭、无味，在冷水中可部分溶解，几乎不溶于乙醇。具有良好的流动性、可压性、润滑性，而且还具有干黏合性，并有一定的崩解作用，常被作为多功能的辅料，用在各种工艺的压片中。

6.微晶纤维素

微晶纤维素系从纯棉纤维经水解制得。它为白色或类白色粉末，无臭、无味，由多孔微粒组成，干燥失重通常不得超过5%。根据粒径和含水量不同又分为若干规格，如HP 101、HP 102、HP 201、HP 202、HP 301、HP 302等规格。微晶纤维素具有良好的结合力与可压性，亦有“干黏合剂”之称，但是具有一定的静电作用，可用作粉末直接压片。另外，片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好。

7.无机盐类

一些无机钙盐类也可作为稀释剂，如碳酸钙、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸三钙、二水硫酸钙等。其中二水硫酸钙比较常用，其性质稳定，无臭、无味，微溶于水，不溶于乙醇。它可与多种物料配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、脆碎度、崩解度均好，对主料也无任何吸附作用。但应注意硫酸钙对某些主料的含量测定有干扰。

8.糖醇类

目前，糖醇类在片剂中的使用越来越广泛，如甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、异麦芽酮糖醇等。这类原料大多都是为白色、无臭、具有甜味的结晶性粉末或颗粒。甘露糖醇在溶解时吸热，有凉爽感；山梨糖醇和木糖醇容易吸湿，当主料也是易吸湿性物料时配方中就不宜过多使用；异麦芽酮糖醇可压性良好；赤藓糖醇其甜度为蔗糖的80%，具有溶解速度快、有较强的凉爽感，口服后不产生热能，口腔内pH不下降等优点。它们适用于咀嚼片、口腔溶解片等，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用，是制备口腔速溶片的最佳辅料。

润湿剂和黏合剂一般是在制粒时加入的辅料。

1.润湿剂

润湿剂本身并没有黏性，而是通过润湿物料诱发物料的黏性，通常为液体。常用的湿润剂有蒸馏水和乙醇。

（1）水 价格低廉，来源丰富，是首选的润湿剂。但干燥温度高、干燥时间长、不适合用于对水敏感的物料。用水制粒，当处方中水溶性成分较多时易出现结块、润湿不均匀、干燥后颗粒发硬等现象。此时最好选择适当浓度的乙醇-水溶液，以克服上述不足。其溶液的混合比例根据物料性质与试验结果而定。

（2）乙醇 可用于遇水易分解的物料或遇水黏性太大的物料。中药干浸膏的制粒中常用乙醇-水混合液，随着乙醇浓度的增大，润湿后所产生的黏性降低，常用浓度为30%～70%，可根据物料的性质与试验确定适宜乙醇浓度。

2.黏合剂

黏合剂是指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。黏合剂的种类与用量可通过试验优化，即根据颗粒脆碎度、片剂的硬度、崩解度、溶出度等试验进行筛选。常用黏合剂如下：

（1）淀粉浆 淀粉浆由淀粉在水中受热后糊化而得，玉米淀粉的糊化温度是73℃。淀粉浆的制法有两种，煮浆法和冲浆法。①煮浆法：将淀粉混悬于全量水中，边加热边搅拌，直至糊化；②冲浆法：将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成。由于淀粉价廉易得，黏性良好，因此是制粒中首选的黏合剂，但是不合适用于遇水不稳定的物料。

（2）纤维素衍生物 纤维素衍生物是天然的纤维素经处理后制得的纤维素的各种衍生物。

①甲基纤维素：系甲基醚纤维素，为白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无臭、无味。在水中溶胀成澄清或微浑浊的胶体溶液，在热水及乙醇中几乎不溶。将甲基纤维素溶解于水中制备黏合剂时，先将甲基纤维素分散于热水中，然后冷却，溶解。或用乙醇润湿后加入水中分散，溶解。

②羟丙纤维素：是2-羟丙基醚纤维素，相对分子质量在4万～91万之间。本品为白色或类白色粉末，无臭、无味。在冷水中溶解成透明溶液，加热至45～50℃时形成凝胶状。羟丙纤维素的吸湿性比其他纤维小，可溶于水和乙醇，而且黏度规格较多，是优良的黏合剂。高黏度的羟丙纤维素可用于凝胶骨架的缓释片剂。本品既可做湿法制粒的黏合剂，也可做粉末直接压片的干黏合剂。

③羟丙甲纤维素：指2-羟丙基醚甲基纤维素。为白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无臭、无味。溶于冷水，不溶于热水与乙醇，但可溶于水和乙醇的混合液。制备羟丙甲纤维素水溶液时，先将羟丙甲纤维素加入到热水（80～90℃）中分散、水化，然后降温，搅拌使溶解。本品不仅用于制粒的黏合剂，而且在凝胶骨架片缓释制剂中得到广泛的应用。

④羧甲基纤维素钠：为白色至微黄色纤维状或颗粒状粉末，无臭、无味、有吸湿性。含水量一般少于10%，超过20%时，容易结块，要注意密闭保存。在水中先膨胀后溶解，不溶于乙醇。不同规格的羧甲基纤维素钠具有不同的黏度，1%水溶液的黏度为5～13000mPa·s。常用于可压性较差的物料。

⑤乙基纤维素：指乙基醚纤维素。为白色颗粒状或粉末，无臭、无味。本品不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂中。乙基纤维素的乙醇溶液可作对水敏感性物料的黏合剂。其黏性较强，且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及有效成分的释放产生阻滞作用。常用于缓、控释制剂的包衣材料。(www.daowen.com)

（3）聚维酮 聚维酮是1-乙烯基-2-吡咯烷酮聚合物。根据相对分子质量分为多种规格，如聚维酮K₃₀、K₆₀、K₉₀等，其中最常见的型号是K₃₀（相对分子质量3.8万）。其为白色至乳白色粉末，无臭或稍有特殊臭、无味，有吸湿性，本品含水不得超过5%。既溶于水，又溶于乙醇。制备黏合剂时，根据物料的性质选用水溶液或乙醇溶液，用起来比较灵活。常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿性强。

（4）明胶 明胶是动物胶原蛋白的水解产物。为微黄色至黄色、透明或半透明的薄片或粉粒状粉末，无臭、无味，浸在水中时会膨胀变软，能吸收其自身质量5～10倍的水。在乙醇中不溶，在酸和碱中溶解。在热水中可溶，冷水中形成胶冻或凝胶，故制粒时明胶溶液应保持较高温度。明胶的缺点是制粒物干燥后比较硬。适用于松散且不易制粒的物料以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等。

（5）其他黏合剂 例如：50%～70%蔗糖溶液、海藻酸钠溶液等。

崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般都需要加入崩解剂。由于片剂是在高压下压制而成，因此空隙率小，结合力强，很难迅速崩解。崩解过程经历湿润、虹吸、破碎。崩解剂的作用机制：①毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易于湿润的毛细管通道，当把片剂放入水中时，水能迅速地随着毛细管进入片剂内部，使整个片剂湿润而瓦解；②膨胀作用：自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。膨胀率是表示崩解剂的体积膨胀能力，膨胀率越大，崩解效果越显著。膨胀率=（膨胀后体积-膨胀前体积）/膨胀前面积×100%；③润湿热：物料在水中产生溶解热时，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解；④产气作用：由于化学反应产生气体的崩解过程，如泡腾片的崩解。

不同的崩解剂有不同的崩解机制，常用的崩解剂如下：

1.干淀粉

在100～105℃下干燥1h，含水量在8%以下。干淀粉的吸水膨胀性较强，其吸水膨胀率为186%左右。适用于水不溶性或微溶性物料的片剂，而对易溶性物料的崩解作用较差。这是因为易溶性物料遇水溶解，堵塞毛细管，不易使水分通过毛细管渗入片剂的内部，因此妨碍片剂内部的淀粉吸水膨胀。

2.羧甲淀粉钠

羧甲淀粉钠为淀粉的羧甲醚的钠盐，不溶于水，吸水膨胀作用非常显著，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，是一种“超级崩解剂”。

3.低取代羟丙纤维素

低取代羟丙纤维素为白色或黄白色粉末或者颗粒，无臭无味，在水中不溶，在10%氢氧化钠溶液中溶解。根据粒径大小和取代度不同有多重型号，如LH-11、LH-21、LH-31、LH-22和LH-32等。其中LH-11粒径最大，常用于直接压片的崩解剂；LH-21粒径适中，主要用于湿法制粒的片剂的崩解剂。由于表面积和空隙率很大，具有快速吸水膨胀的性能，吸水膨胀率一般在500%～700%，也是一种“超级崩解剂”。

4.交联羧甲纤维素钠

经化学交联而得，不溶于水，但能吸收数倍于自身质量的水，膨胀为原体积的4～8倍，所以具有较好的崩解作用。当与羧甲淀粉钠合用时崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会下降。

5.交联聚维酮

交联聚维酮在水中不溶，但在水中迅速表现出毛细管作用和优异的水化能力，最大吸水量为60%，膨胀倍数为2.25～2.30，无胶凝倾向。

6.泡腾崩解剂

泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物，两种物质反应生成二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解，含有这种崩解剂的片剂应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。

崩解剂的加入方法与片剂的崩解特点：①外加法：制粒后加入，片剂的崩解将发生在颗粒之间；②内加法：制粒前加入，片剂的崩解将发生在颗粒内部；③内外加法：将崩解剂一部分外加、一部分内加，使片剂的崩解发生在颗粒之间和颗粒内部。其中外加法崩解产生的颗粒如果无法进一步溶解或崩解成更小的颗粒，溶出有可能受影响；内加法虽然对溶出有利，但崩解时限受影响；内外加法崩解与溶出兼顾，是比较理想的加入方法。

润滑剂是一个广义的概念。①助流剂：降低颗粒之间摩擦力，从而改善粉末流动性；②抗黏剂：防止压片时物料黏附于冲头与冲模表面，保证压片操作的顺利进行，而且使片剂表面光洁；③润滑剂：降低药片与模孔壁之间摩擦力，以保证压片时压力分布均匀、防止裂片、从模孔推片顺利。不同润滑剂的作用机制比较复杂，概括起来有以下几种：①改善粒子表面的静电分布；②改善粒子表面的粗糙度，减少摩擦力；③改善气体的选择性吸附，减弱粒子间的范德华引力。总之，润滑剂的作用是改善颗粒的表面特性，因此润滑剂需要粒径小，表面积大。目前常用的润滑剂有：

1.硬脂酸镁

硬脂酸镁为白色粉末，具疏水性，触摸有细腻感，堆密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并黏附于颗粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力。用量一般为0.1%～1%，用量过大时会使片剂的崩解或者溶出迟缓。另外，镁离子影响某些物料的稳定性，应注意配伍禁忌。

2.微粉硅胶

微粉硅胶为轻质白色粉末，触摸有细腻感，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%，为优良的助流剂和润滑剂，可用于粉末直接压片。

3.滑石粉

滑石粉是经过纯化的含水硅酸镁，为白色或灰白色结晶性粉末，比表面积大，常用量一般为0.1%～3%，最多不超过5%，过量时反而流动性差。

4.氢化植物油

氢化植物油由植物油催化氢化制得本品为白色至淡黄色的块状物或粉末，加热熔融后呈透明状，不溶于水，但溶于油状石蜡等。应用时，一般将其溶于轻质液状石蜡，然后喷于干颗粒上，以利于均匀分布，用作润滑剂。常用量为1%～6%（质量分数），常与滑石粉联合使用。

5.聚乙二醇类

聚乙二醇类具有良好的润滑效果，由于水溶性好，对崩解和溶出的影响较小。

6.十二烷基硫酸钠

十二烷基硫酸钠为阴离子型表面活性剂，白色或乳白色，有光滑感，带有苦皂味，微有脂肪臭，溶于水形成乳白色溶液。在粉末的处理中具有抗静电和良好的润滑作用，并且能够促进片剂的崩解和溶出。

为了改善口味和外观，在片剂中经常加入着色剂、芳香剂和甜味剂等。这些辅料的使用既要符合GB 2760—2014《食品安全国家标准 食品添加剂使用标准》的要求，还要控制与主料的反应，比如应注意色素与主料的反应以及干燥中颜色的迁移等。