理论教育 混悬剂的分类及口服剂型优劣分析

混悬剂的分类及口服剂型优劣分析

时间:2023-06-25 理论教育 版权反馈
【摘要】:Martin和Bustamante列出了混悬剂的三种临床使用类型:口服混悬剂、外用混悬剂和可注射混悬剂。用于特医食品的主要是口服混悬剂,故重点进行阐述。此外,还存在混悬剂口服时含大量混悬物质。对于不溶或难溶的固体物质,水性混悬剂是有用的口服剂型。

混悬剂的分类及口服剂型优劣分析

1.胶体混悬剂

粒径小于1μm的体系为胶体混悬剂。假定分散体为球形,则胶体分散体的经典粒径范围为1nm~1μm。如果分散体为其他形状,则也可以考虑直径高达2μm的颗粒为胶体。实际胶体混悬剂直径一般大于0.2μm。

2.粗混悬剂

粒径大于1μm的体系为粗混悬剂。有时直径在50~100μm,对于这种较大颗粒,胶体科学的原理依然存在。

3.纳米混悬剂

粒径在1~100nm的体系为纳米混悬剂。现如今纳米混悬剂越来越多,例如,在一些文献中,用sol这个术语来区分粒径非常小的混悬剂。

1.亲水固体(www.daowen.com)

易被水润湿而且有相当低的表面张力(不考虑粒子大小)的不溶性固体细粉称为亲水固体,如黏土、铋盐、硫酸钡、锌、镁和铝等。粉末表面的亲水性可通过吸湿性试验来考察,即将固体粒子暴露在不同的湿度环境下(如在室温和70%~80%相对湿度条件下)能吸收空气中水分的即为亲水性固体,其没有水分散性表明活性剂或润湿剂也容易混悬在水中,其晶体密度通常为1.5~6.9g/cm3

2.疏水固体

不易被水湿润且具有相当高的表面张力的不溶性固体细粉称为疏水固体,如碳和硫等许多低密度有机物。这些粒子表面吸附空气后的疏水性愈加明显。可以用油或半极性液体来润湿疏水性物质,称为亲油性固体,其没有亲油性表面活性剂也可以混悬在油或非极性介质中,其晶体密度通常为0.9~2.2g/cm3

Martin和Bustamante列出了混悬剂的三种临床使用类型:口服混悬剂(有时称为合剂)、外用混悬剂(局部洗剂)和可注射混悬剂(非胃肠给药)。用于特医食品的主要是口服混悬剂,故重点进行阐述。

口服混悬剂中的固含量变化较大,如在5mL(约一勺)剂量下,某一制剂可含有125~500mg的活性固体物质,然而另一制剂可能在1~2mL中提供相同量的不溶性固体物质。此外,还存在混悬剂口服时含大量混悬物质。载体可能是糖浆剂、含水的人工甜味剂、山梨糖醇溶液或稠胶等。处方设计中需要重点考虑的除了成分外,还有安全性、口感及味道。由于口服混悬剂储藏期有限(不溶性固体物质化学稳定性低),可以将其制成混合粉末或干颗粒,使用前加水制成混悬剂即可。

对于不溶或难溶的固体物质,水性混悬剂是有用的口服剂型。被分散的固体粒子大的表面积可以加速产品的吸收。混悬剂中的固体粒子不像片剂或胶囊剂中的固体粒子,其在胃肠液中稀释后开始溶出并吸收。细粒子比大粒子有更高的相对溶解度,溶出更快。

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