剂型设计是特殊医学用途配方食品研究和开发的起点,它决定着产品的安全性、有效性和稳定性。剂型的设计与物料的生物学性质、理化性质、临床需要以及其他市场因素有关,因此在设计产品剂型时需要综合考虑以下因素。
剂型不同会影响产品在体内吸收的速度和程度,导致对人体的刺激也不同。固体制剂产品吸收的速度主要受到物料的溶出过程及跨膜转运过程的限制。物料跨膜转运吸收跟物料的分子质量、脂/水溶性、物料的浓度等有关。物料本身的理化性质如溶解度、分子质量等影响溶出,进而会影响到产品的吸收。同一种物料的不同剂型其溶出与吸收也有很大差异。液体制剂不存在崩解、分散等过程,所以吸收相对较快,生物利用度要大于固体制剂。混悬剂和乳剂存在溶出过程,吸收比一般溶液剂慢,但是粒子越小,吸收也就越快。
物料的理化性质在产品剂型的确定中扮演着重要的角色,在制备特殊医学用途配方食品时要充分考虑物料的理化性质,特别是主料的溶出度和稳定性。在设计配方前,首先应该测定其溶解度,其意义是通过溶解度可以判断能否制成溶液剂等剂型;然后是考察物料的吸湿性,如果能从周围环境中吸收水分说明是具有吸湿性的,物料吸湿的程度是由周围环境中相对湿度的多少决定的,水溶性物料在大于其临界相对湿度的环境中吸湿量会突然增加,而水不溶性物料吸湿量的增加则相对缓慢。通过查考吸湿性可以提前控制工艺及车间环境,并且利于选择适宜的包装材料;再次需考察其粉体学性质。粉体学性质包括形状、粒子大小及分布、密度、表面积、孔隙率、流动性、可压性等,这些性质之间存在一定的关系,研究主料与辅料的这些性质是产品安全生产和质量控制的前提条件;最后考察主料的稳定性,它是配方设计、制备工艺控制、贮藏条件、使用安全的重要依据。(www.daowen.com)
剂型设计时需要了解临床需求。比如口感、外观、每日使用次数、贮藏是否方便等,除此之外,还需考虑患者是否吞咽困难、是否配合等。
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