药学院药物化学研究所以“西部植物活性资源研究”为导向，以“天然药物化学”和“药物分子设计与合成”为主要研究方向，系统开展了天然源生物活性功能分子的先导发现、多样性导向合成、药效评价及其作用机制研究。

刘映前教授课题组以西部药用植物活性物质喜树碱为先导分子，系统开展了该物质的衍生合成、结构优化以及构效关系与抗肿瘤作用机理研究，其研究成果先后发表在Medicinal Research Reviews、Journal of Medicinal Chemistry、Bioorganic&Medicinal Chemistry等国际知名药学期刊上，申请专利10余项，PCT 1项。研究以全合成或转向性全合成策略为切入点，获得了以A和B环为修饰目标的高活性先导骨架，进一步丰富了喜树碱类生物碱分子骨架；应用纳米新技术研制了WCN-21纳米药物和喜树碱-5-氟尿嘧啶双核纳米药物，有效地改善了喜树碱的溶解性和生物利用度，提高了喜树碱抗肿瘤活性；以构效关系为线索，通过活性官能团导向设计策略，在喜树碱7位或20位引入胺、磺酰胺、腙、脒、脲、硫脲、磷酸酯等多个活性结构单元，多样性导向合成设计了500多个高活性、全新结构的新一代喜树碱类TopoI抑制剂，获得了以YQL-9a为代表的高活性候选分子。与已上市的同类药物相比，该候选分子具有比较明显的优势，如该分子在作用时，血浆蛋白结合低、对靶点拓扑异构酶作用强，在体内外都呈现出显著的抗肿瘤作用，有望开发一类具有自主知识产权的喜树碱类抗肿瘤药物。(www.daowen.com)